2016年，诺华生物医学研究中心的Schneider Nadine等人对1976-2015年间美国医药专利中的化学反应和化学分子进行了大数据计算分析，得出了以下结论：在杂原子的烷基化和芳基化反应中，Chloro N-arylation的使用占比明显高于其它种类，尤其是在2010年以后。Chloro N-arylation中，Buchwald–Hartwig 偶联360配资，Ullmann偶联和SNAr是使用最广泛的三类。鉴于此，本期小编将介绍一篇底物范围极其广泛的Buchwald–Hartwig 偶联反应催化体系。
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该工作是由加拿大Dalhousie University的Stradiotto Mark 研究小组所发展（DOI: 10.1002/chem.201302453），该反应的催化剂是：BippyPhos/[Pd(cinnamyl)Cl]2，均是商业可得的试剂，搭配合适的碱，该反应可以实现芳基氯与氨，水合肼，伯胺，仲胺，酰胺和吲哚的C-N碱偶联。接下来，我们来看看该体系令人满意的底物适用性：
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一、与氨和水合肼偶联：无论是富电子还是贫电子的芳基氯，产率都非常不错；与水合肼也能高效偶联，可以看出该反应对水不是很敏感。
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二、与吲哚偶联：无论芳基Cl,Br还是OTs均能很好的反应，当吲哚2位有取代基时，氮上的位阻变大，该反应体系也能顺利进行，产率也都相当不错。
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三、与酰胺和磺酰胺偶联：乙酰胺、苯甲酸胺和磺酰胺都能高产率的得到偶联产物。这在药物合成中相当实用。
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四、与仲胺偶联：
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五、与二胺偶联时，反应的化学选择性相当不错：当体系中存在芳胺和一级烷基胺时，反应单一的与一级烷基胺偶联（下图8-1 to 8-5）；当底物中存在一级芳胺和二级烷基胺时，反应也单一的与一级烷基胺偶联（8-7，8-9）；当底物中存在磺酰胺和二级芳胺时，反应则可以单一的与底物中的一级芳胺偶联（8-8，8-10）。可以看出：该催化体系下，一级烷基胺首先参与反应。
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本期介绍的催化剂是不是有点厉害360配资，大家在遇到普通Buchwald–Hartwig 偶联条件做不了的时候，大可试试这个催化剂。
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